Ximelagatran, tinggal sejarah...

Ximelagatran, seperti Dabigatran merupakan penghambat langsung thrombin.  Setelah mengalami proses secara oral, 40-70% diabsorbsi, teraktivasi dan terkonversi menjadi zat aktif melagatran. Onset of Actionnya cepat.  Antidotum untuk terapi ini belum tersedia.  Waktu paruh sekitar 4 jam dengan interaksi terhadap makanan dan obat-obatan sangat minimal. Ximelagatran memperpanjang aPPT dan Thrombin time dan hanya memiliki efek sedikit pada PT.

Ximelagatran dibandingkan dengan Warfarin pada percobaan Stroke Prevention Using Oral Thrombin  Inhibitor In Atrial Fibrillation (SPORTIF III) dan V.  SPORTIF III dilakukan di Eropa, SPORTIF V dilakukan di Amerika Utara. Analisis pada percobaan  ini bahwa Ximelagatran lebih efektif dibanding Warfarin sebagai prevensi primer dan sekunder pada pasien stroke dengan angka kejadian perdarahan yang lebih sedikit.

Ximelagatran digunakan pada beberapa negara Eropa. Namun tidak disetujui penggunaannya oleh Food and Drug Administration (FDA) Amerika disebabkan efek toksik pada hepar setelah dilakukan penelitian pada 30.000 partisipan. FDA mengidentifikasi adanya 3 pasien meninggal karena kegagalan fungsi hepar. Didapatkan peningkatan 0,5 % kerusakan hepar pada pengguna lama dan 0,05% gagal hepar, membutuhkan transplantasi dan kematian.